Amisulpryd wiąże się wybiórczo z ludzkimi receptorami dopaminergicznymi podtypu D2/D3, do których wykazuje duże powinowactwo, nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. W przeciwieństwie do klasycznych oraz nietypowych neuroleptyków, amisulpryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoniowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1 ani cholinergicznych. Ponadto amisulpryd nie wiąże się z miejscami sigma. Amisulpryd w dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Produkt stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko „odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii.