Tiapryd jest atypowym lekiem neuroleptycznym, niezależnym od aktywności cyklazy adenylowej, działającym przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych podtypu D2 i D3. Tiapryd wykazuje małe powinowactwo do receptorów podtypu D1.Wykazano, że produkt nasila pobudzenie i wrażliwość receptorów.
Tiapryd wykazuje działanie przeciwlękowe Ponadto, udowodniono, że tiapryd wywiera pozytywne działanie na czujność u pacjentów w podeszłym wieku. Dotychczas nie ustalono mechanizmu działania przeciwlękowego tiaprydu, jednakże różni się on od mechanizmu działania przeciwdopaminergicznego.